茚地那韦

茚地那韦

2020-01-26 19:19:03  茚地那韦说明书

发表时间:2020-01-26 19:19:03来源:茚地那韦说明书字体大小:A+  A-
药物名称:茚地那韦

药物别名:[1(1S,2R),5(S)]-2,3,5-三去氧-N-(2,3-二氢-2-羟基.1H-茚-1-基)-5-[2-[[(1,1-二甲基乙基)氨基]羰基]-4-(3-吡啶基甲基)-1-哌嗪基]-2-(苯基甲基)-D-赤式-戊酰胺;吲地纳韦

英文名称:indinavir

英文别名:Indinavir;N-[2(R)-hydroxy-1(S)-indanyl]-5-{[2(S)-tert-butylaminocarbonyl]-4-(3-pyridylmethyl)piperazino}-4(S)-hydroxy-2(R)-phenylmethylpentanamide;(2S)-1-[(2S,4R)-4-benzyl-2-hydroxy-4-{[(1S,2R)-2-hydroxy-2,3-dihydro-1H-inden-1-yl]carbamoyl}butyl]-N-tertbutyl-4-(pyridin-3-ylmethyl)piperazine-2-carboxamide;(1(1S,2R),5(S))-2,3,5-Trideoxy-N-(2,3-dihydro-2-hydroxy-1H-inden-1-yl)-5-(2-(((1,1-dimethylethyl)amino)carbonyl)-4-(3-pyridinylmethyl)-1-piperazinyl)-2-(phenylmethyl)-D-erythro-pentonamide;

(1(1S,2R)5(S))-2,3,5-TRIDEOXY-N-(2,3-DIHYDRO-2HYDROXY-1H-INDEN-1-YI);

CAS号:150378-17-9

分子式:C36H47N5O4

分子量:613.78900

精确质量:613.36300

PSA:118.03000

LogP:3.52450

物化性质

密度:1.25 g/cm3

熔点:150-153ºC

沸点:877.9ºC at 760 mmHg

闪点:484.7ºC

折射率:1.636

蒸汽压:0mmHg at 25°C 

结构式:

茚地那韦

药理作用

本品是一种蛋白酶抑制药,具有抗HIV-1和HIV-2蛋白酶作用,但对HIV-1的选择性高达10倍。它与蛋白酶的活性部位可逆性结合,发挥竞争性抑制效应,从而阻止病毒前体多聚蛋白质的分裂并干扰新的病毒颗粒的成熟。这种病毒颗粒仍处于未成熟状态中,故延迟了HIV细胞间的蔓延。据此,蛋白酶抑制可阻止发生新的感染病灶。体外研究证明,在细胞培养中,本品能抑制病毒播散。这些细胞大多为从临床感染在分离到的HIV,包括耐齐多夫定和耐非核苷反转录酶抑制剂。

药物相互作用

本品不能与阿普唑仑、阿司咪唑、卡马西平、酮康唑、咪达唑仑、美沙酮、苯巴比妥、苯妥英钠、利福喷汀、利福平、特非那定、三唑仑等药物联合应用。

药代动力学

口服后吸收迅速。单剂量800mg顿服,其生物利用度为65%,血浆药物浓度达峰时间为1h,血浆峰浓度为8.98μg/ml。在体内分布较广泛,可透过血-脑脊液屏障并微量进入乳汁,血浆蛋白结合率为61%,血浆半衰期相对较短,为1.8h,用药后1~2h可排出。在体内经肝代谢,与细胞色素P450异构酶CYP3A4氧化代谢过程中起重要的作用,因此与其他药物并用时应予注意。本品85%由粪便中排出,15%由尿液中排出。

剂型与规格

胶囊:200mg,400mg。

适应症

与抗逆病毒核苷类似药物联用治疗HIV-1感染的晚期或进展性免疫缺陷患者。

禁忌症

1.严重肝疾病患者禁用。2.妊娠妇女禁用。3.对本品过敏者禁用。

注意事项

1.慎用:(1)肾结石患者慎用;(2)轻度或中度肝疾病者慎用。2.治疗期间应确保足够的水化疗法,增加进水量,每天须饮水在1500ml以上,使用本品的日剂量须在2400mg以上,既可抑制HIV的复制,又防止出现耐药性。3.对肝功能不全者可调整剂量每次600mg,每天3次。

不良反应

本品单用或联用一般耐受良好。1.常见的不良反应有疲乏、头痛、腹痛、腹泻、恶心、呕吐、反酸、厌食、胃肠不适、嗜睡、皮肤反应、味觉异常、眩晕、失眠、过敏、口干、多梦、尿痛、血尿、结晶尿、肌痛、肾石病、高胆红素血症、溶血性贫血和血液中其他化学变化,其中约10%患者出现间接胆红素升高,8%出现伴排尿困难的结晶尿,4%出现肾石病。2.偶见AST、ALT升高。这些不良反应发病率与抗逆病毒核苷类似物呈可比性。

用法用量

口服:每次800mg,每天3次,餐前1h或餐后2h以凉开水送服

责编:太阳3

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